Etude de la libération de diverses amines primaires aromatiques et hétérocycliques actives libres et engagées via la fonction azométhine dans des formes galéniques type Microsphères. Effet retard.
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2018-01-21
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Résumé (en Français) :
Résumé:
Le travail entrepris dans cette thèse porte sur l'étude cinétique de la libération de quelques principes actifs amines primaires hétérocycliques en milieu hétérogène reconstitué pH = 1,2 et à 37 °C à partir des différentes formes galéniques type Microsphères.
La première partie concerne la libération des principes actifs amines primaires à partir des différentes formulations Microsphères chargées de la 2-aminobenzothiazole (2-ABZT), de la 2-aminopyrimidine (2-AP), des monomères supports IM1 et IM2. Les résultats ont montré que les principes actifs (2-AP et 2-ABZT) encapsulés purs dans des Microsphères à base de polymère matriciel EC sont plus facilement libérés que si l’on utilise les monomères bases de Schiff IM1 et IM2 comme supports encapsulés.
La deuxième partie s’intéresse à la technique de microenpasulation par le procédé de simple émulsion-évaporation de solvant afin d’élaborer de nouveaux systèmes Microsphères chargées de PABA. L’effet de certains paramètres du procédé comme la nature de la matrice, le rapport PABA:EC, la vitesse d’agitation, la nature et la concentration de tensioactif sur les propriétés des Microsphères (la surface et la morphologie, le diamètre moyen de Sauter, la distribution en taille, l’efficacité d’encapsulation et la vitesse de libération) a été étudié. La surface et la morphologie des microparticules ont été observées par Microscopie Electronique à Balayage MEB. Les Microsphères obtenues ont été caractérisées par IR, DSC et DRX. La modélisation mathématique des résultats obtenus des profils de libération démontre que la libération de principe actif est contrôlée par diffusion. Ainsi, les valeurs de diffusivités sont calculées selon les solutions analytiques proposées par les lois de Fick.
Mots clés : Amine Primaire, Microencapsulation, Monoimine, Simple/Double-Emulsion Evaporation de Solvant, Microsphères, Diffusion, Libération Contrôlée.
Abstract (in English) :
Abstract
The undertaken work in this thesis focuses on the kinetic study of the release of some heterocyclic primary amine active agents in a reconstituted heterogeneous medium pH = 1.2 and at 37 ° C from various galenic forms type Microspheres.
The first part concerns the release of the primary amine from different Microspheres formulations loaded with 2-aminobenzothiazole (2-ABZT), 2-aminopyrimidine (2-AP), carrier monomers IM1 and IM2. The results showed that the pure encapsulated active agents (2-AP and 2-ABZT) in EC based-matrix Microspheres are more easily released than the Schiff bases monomers IM1 and IM2 used as encapsulated supports.
The second part is interested in the technique of microencapsulation by the simple-emulsion solvent evaporation process in order to develop new PABA Microspheres systems. The effect of variables process parameters as the nature of the matrix, PABA:EC ratio, agitation rate, surfactant nature and concentration on the Microspheres properties (surface and morphology, mean Sauter diameter, size distribution, encapsulation efficiency and release rate) has been studied. The surface and morphology of the microparticles were observed by scanning electron microscopy SEM. After that, the obtained Microspheres were characterized by IR, DSC and DRX. The mathematical modeling of the obtained release data demonstrates that the release of the active agent is controlled by diffusion. Thus, the diffusivity values are calculated according to the analytical solutions proposed by Fick's laws.
Keywords: Primary Amine, Microencapsulation, Monoimine, Single/Double-Emulsion Solvent Evaporation, Microspheres, Diffusion, Controlled Release.
Description
Doctorat
